标签： 靶向β-arrestin药物

来源： Nature

研究团队从化合物库中筛选并鉴定出三种小分子，可直接结合β-arrestin并阻断其与GPCR的相互作用，阻止受体脱敏和内化，同时保留G蛋白信号通路。冷冻电镜揭示了化合物与β-arrestin新口袋的别构结合机制。该工具为精确调控GPCR信号提供了新手段，有望改善代谢、免疫、心血管等疾病治疗的精准性并减少副作用。